כמרחיב סימפונות, תיאופילין נמצא בשימוש בטיפול במחלות נשימה-כגון אסטמה ומחלת ריאות חסימתית כרונית (COPD)-במשך יותר מחצי מאה. עם זאת, היישום הקליני שלו עמד בפני מגבלות מסוימות עקב החלון הטיפולי הצר (כאשר המינון הטיפולי היעיל קרוב יחסית למינון הרעיל), נטייתו לתופעות לוואי ויעילותו חלשה יחסית להרחבת הסימפונות. עם זאת, בשנים האחרונות,-מחקר מעמיק במנגנונים הפרמקולוגיים של תיאופילין-בשילוב עם התקדמות בתכשירים פרמצבטיים-העלה את מעמדה של תרופות המבוססות על תיאופילין-בניהול מחלות בדרכי הנשימה; זה נכון במיוחד בעקבות גילוי ההשפעות האנטי-דלקתיות והאימונומודולטוריות הקשורות לטיפול במינון נמוך של תיאופילין. הפעולות התרופתיות של תיאופילין מגוונות להפליא וניתן לסכם אותן כדלקמן:
ראשית, הוא גורם להרחבת סימפונות, ובכך מפעיל אפקט אנטי-אסטמטי.
שנית, הוא מגרה את מרכז הנשימה, מגביר את כוח ההתכווצות של הסרעפת ומקל על עייפות הסרעפת.
שלישית, הוא מקדם את הפעימה הריסירית של אפיתל דרכי הנשימה, ובכך משפר את פינוי הרירי.
רביעית, הוא מפעיל השפעות אינוטרופיות ומשתנות חיוביות, ובכך משפר את תפקוד הלב; יתר על כן, יש לו תכונות אנטי-דלקתיות ואימונומודולטוריות בתוך דרכי הנשימה.
עד כה, זוהו למעלה מ-300 תרופות שונות המבוססות על תיאופילין- ונגזרותיהן; בין אלה המועסקים בדרך כלל בפרקטיקה הקלינית הם אמינופילין, פרוקסיפילין ודוקסופילין. Doxofylline, במיוחד, מפגין עוצמה של הרחבת סימפונות גדולה פי 10 עד 15 מזו של אמינופילין; יתר על כן, הוא מפגין משך פעולה ארוך יותר ובעל תכונות נוגדות שיעול (-מדכאות). באופן מכריע, מכיוון שדוקסופילין חסר פעילות אנטגוניסט של קולטן אדנוזין, הוא אינו גורם למערכת העצבים המרכזית או לתגובות שליליות במערכת העיכול הקשורות בדרך כלל לתיאופילין קונבנציונלי, ואינו נושא סיכון לתלות בתרופות.
